每天學(xué)個(gè)熱搜藥。

現(xiàn)在正是春回大地、萬(wàn)物復(fù)蘇的好時(shí)節(jié)，但很多人卻飽受“過(guò)敏”的折磨。氯雷他定作為皮膚科最常用的抗過(guò)敏藥物之一，沖上了微博熱搜。

那么，關(guān)于氯雷他定的用藥知識(shí)你都掌握了嗎？這些注意事項(xiàng)是否都了解？今天我們就來(lái)好好盤(pán)一盤(pán)。

圖1. 圖源微博

為什么皮膚過(guò)敏在春季頻發(fā)？

春季容易發(fā)生過(guò)敏性疾病，是內(nèi)因外因共同作用的結(jié)果。氣溫回升，紫外線強(qiáng)度升高，皮膚受到的刺激相應(yīng)增加。

再加上春季空氣中花粉、微生物、粉塵等濃度升高，皮膚過(guò)敏的患病率明顯上升，以面頸部皮膚暴露部位最常見(jiàn)，表現(xiàn)形式為蕁麻疹、濕疹、過(guò)敏性皮炎等。

氯雷他定屬于組胺H1受體拮抗劑，作為第二代抗組胺藥物，與第一代抗組胺藥物如撲爾敏（氯苯那敏）、異丙嗪等藥物相比，其選擇性地拮抗外周神經(jīng)H1受體，脂溶性較低，不易穿過(guò)血腦屏障，減少了對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響，降低了引起嗜睡和其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用的風(fēng)險(xiǎn)。

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適應(yīng)證

氯雷他定主要用于緩解因過(guò)敏反應(yīng)引起的癥狀。但并不是所有的癢都能用氯雷他定治療，對(duì)于那些非組胺途徑引起的瘙癢，比如銀屑病、皮肌炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、硬皮病、天皰瘡等自身免疫性疾病，由慢性腎病、肝病以及內(nèi)分泌系統(tǒng)疾病引起的皮膚瘙癢，抗組胺藥物的效果通常不佳。

圖2. 適應(yīng)證

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服用時(shí)間及用法用量

氯雷他定的作用機(jī)制使其不會(huì)產(chǎn)生明顯的嗜睡效果，因此，可以在白天服用。但對(duì)于有特定工作需求（如駕駛或操作機(jī)械）的人群，應(yīng)考慮個(gè)人對(duì)藥物的反應(yīng)，避免可能的困倦感影響工作。

圖3.用法用量

效果不好，增加劑量，還是增加藥物種類？

能夠參與或?qū)е逻^(guò)敏反應(yīng)的化學(xué)介質(zhì)種類繁多，而且過(guò)敏反應(yīng)的過(guò)程極為復(fù)雜。如抗過(guò)敏藥只能阻斷過(guò)敏反應(yīng)中的某一環(huán)節(jié)或化學(xué)介質(zhì)的釋放，而不能阻斷全過(guò)程時(shí)，過(guò)敏反應(yīng)仍可發(fā)生。

所以當(dāng)使用一種抗過(guò)敏藥無(wú)效時(shí)，可以考慮換用或聯(lián)用作用機(jī)制不同的另一種抗過(guò)敏藥。

歐洲共識(shí)中主要強(qiáng)調(diào)常規(guī)劑量，在效果不佳時(shí)，可以加倍。在我國(guó)臨床醫(yī)師往往更傾向于同時(shí)使用兩種或多種抗組胺藥物，以達(dá)到更好的治療效果。

《中國(guó)慢性誘導(dǎo)性蕁麻疹診治專家共識(shí)（2023）》[1]建議：

通常首先按照常規(guī)劑量用藥，如果常規(guī)劑量治療1~2周后效果不佳，可考慮更換其他品類，或兩種不同的抗組胺藥按常規(guī)劑量聯(lián)合使用，必要時(shí)可以聯(lián)合第一代抗組胺藥；

或者在獲得患者知情同意的前提下，將第二代抗組胺藥加量至2~4倍劑量，有效后逐漸減量維持。

圖4. 抗組胺藥方案調(diào)整

需注意藥物及食物相互作用！

氯雷他定在體內(nèi)的代謝過(guò)程依賴于肝藥酶CYP3A4，這意味著其他能夠影響或抑制這種酶活性的藥物或食物都可能影響氯雷他定在體內(nèi)的濃度和效果。

肝藥酶抑制劑，如酮康唑、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、西咪替丁和茶堿等，能夠降低肝藥酶的活性，從而導(dǎo)致氯雷他定在血漿中的濃度升高，造成氯雷他定在體內(nèi)的過(guò)度蓄積，從而增加不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)。

此外，部分柑橘類水果，如柚子、西柚、酸橙和青檸檬，含有呋喃香豆素。這種物質(zhì)能夠抑制肝臟代謝藥物的能力，導(dǎo)致藥物在體內(nèi)的清除速度減慢，從而造成藥物蓄積。當(dāng)這些藥物與氯雷他定一同攝入時(shí)，其作用可能會(huì)成倍增強(qiáng)，而副作用也會(huì)相應(yīng)增加。

有癥狀才服藥，癥狀減輕就停藥嗎？

部分患者按需治療，僅僅在出現(xiàn)癥狀時(shí)才服藥，癥狀減輕就停藥，這樣會(huì)導(dǎo)致癥狀發(fā)生得越來(lái)越頻繁，癥狀不但得不到控制，反而還加重病情，相當(dāng)于無(wú)效治療。

可提前規(guī)律用藥。特別是對(duì)于那些知道自己對(duì)特定過(guò)敏原（如某些花粉、塵螨、寵物皮屑等）過(guò)敏的人，可以在過(guò)敏季節(jié)開(kāi)始前或在接觸過(guò)敏原之前采取預(yù)防性用藥。

堅(jiān)持用藥、逐步減量。特別是對(duì)于慢性過(guò)敏、反復(fù)發(fā)作的患者，這樣才能達(dá)到理想的治療效果。

對(duì)于蕁麻疹患者，《慢性自發(fā)性蕁麻疹達(dá)標(biāo)治療專家共識(shí)（2023）》[2]建議：盡早開(kāi)始治療，快速完全控制癥狀，足療程維持治療，達(dá)一定時(shí)間后逐漸減停藥物，直至疾病完全緩解。

完全控制癥狀后，至少維持治療3-6個(gè)月才可開(kāi)始逐漸減量。而減量藥物方面，共識(shí)推薦每月減一次，觀察減量后藥物是否仍能有效控制，減量間隔一般是血藥濃度達(dá)到穩(wěn)定至少需要2-3周。

四類特殊人群用藥

妊娠期和哺乳期婦女

根據(jù)美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）標(biāo)準(zhǔn)，目前沒(méi)有任何一種應(yīng)用于妊娠期的抗組胺藥被動(dòng)物和人類試驗(yàn)證明對(duì)胎兒是絕對(duì)安全的。氯雷他定在FDA的藥物分類中屬于B類，可以在權(quán)衡風(fēng)險(xiǎn)后使用。

老年人

一代抗組胺藥易透過(guò)血腦屏障且受體選擇特異性較差，有明顯中樞抑制作用，老年人容易發(fā)生摔倒風(fēng)險(xiǎn)，加之其抗膽堿作用會(huì)加重老年人容易出現(xiàn)的青光眼、排尿困難、便秘、心律失常等不良反應(yīng)，因此，指南多推薦首選二代抗組胺藥。老年患者長(zhǎng)期應(yīng)用氯雷他定時(shí)，需密切注意不良反應(yīng)的發(fā)生。

兒童[3,4]

盡管部分第1代H1抗組胺藥一直被應(yīng)用于臨床，但因其在兒童中的藥代動(dòng)力學(xué)及藥效學(xué)特點(diǎn)均未充分研究，因此，用于兒童群體缺乏循證醫(yī)學(xué)證據(jù)支持，且易透過(guò)血腦屏障和對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)造成不良影響，對(duì)兒童的學(xué)習(xí)、認(rèn)知能力會(huì)造成損害，因此不推薦常規(guī)使用。

指南中推薦首選二代抗組胺藥中兒童合適的劑型，如口服液、滴劑、干混懸劑等。藥品說(shuō)明書(shū)顯示，氯雷他定片可用于2歲以上兒童。

小于1歲的兒童，藥品說(shuō)明書(shū)無(wú)相關(guān)推薦。指南中指出有研究顯示，大于6個(gè)月幼兒氯雷他定是安全的，小于6個(gè)月嬰兒則缺乏循證醫(yī)學(xué)證據(jù)。

肝腎功能異常人群

氯雷他定通過(guò)肝臟代謝，肝功能受損時(shí)應(yīng)減低劑量，推薦半劑量每天服用或全劑量隔天服用；對(duì)于腎功能不全者，應(yīng)根據(jù)腎臟功能適當(dāng)調(diào)整劑量。

具體的給藥劑量是多少呢？

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布洛芬 阿奇霉素 酒石酸美托洛爾 非那雄胺 去乙酰毛花苷 氟桂利嗪 多潘立酮 左氧氟沙星 頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉 葡萄糖酸鈣 阿托伐他汀鈣 普瑞巴林 左甲狀腺素鈉 乳果糖 單硝酸異山梨酯 非布司他 多巴胺 異丙嗪 苯溴馬隆 間苯三酚 磷酸奧司他韋 甲硝唑 阿昔洛韋 蒙脫石散 富馬酸酮替芬 倍他司汀 甲氧氯普胺 孟魯司特鈉 哌拉西林鈉他唑巴坦鈉 甲潑尼龍 頭孢他啶 富馬酸比索洛爾

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參考文獻(xiàn)：

[1]中華醫(yī)學(xué)會(huì)皮膚性病學(xué)分會(huì)免疫學(xué)組.中國(guó)慢性誘導(dǎo)性蕁麻疹診治專家共識(shí)（2023）[J]. 中華皮膚科雜志, 2023,e20220819.

[2]中華醫(yī)學(xué)會(huì)皮膚性病學(xué)分會(huì)，中國(guó)醫(yī)師協(xié)會(huì)皮膚科醫(yī)師分會(huì). 慢性自發(fā)性蕁麻疹達(dá)標(biāo)治療專家共識(shí)（2023）[J]．中華皮膚科雜志，2023, e20230004 . doi：10.35541/cjd.20230004.

[3]周鵬翔, 周薇, 申昆玲, 等. 兒童合理應(yīng)用口服H1抗組胺藥的臨床實(shí)踐指南（2022年版）[J]. 中國(guó)循證醫(yī)學(xué)雜志, 2022(12):1365-1374.

[4]許政敏, 谷慶隆, 劉大波, 等. 抗組胺藥治療嬰幼兒過(guò)敏性鼻炎的臨床應(yīng)用專家共識(shí)[J]. 中國(guó)實(shí)用兒科雜志, 2019(09):721-728.